药学院研究报道靶向cGAS新型降解剂
新清华 2025年03月21日 第2357期 学术前沿
本报讯 环磷酸鸟苷-腺苷合成酶(cGAS)是先天免疫系统中识别细胞质DNA的关键传感器,主要通过识别细胞内的双链DNA激活免疫反应,可作为治疗溃疡性结肠炎的潜在新兴靶点。近日,清华大学药学院尹航教授课题组研究报道了首个E3连接酶(CRBN)介导的cGAS降解剂TH35,并探究其在溃疡性结肠炎模型中的治疗潜力,证明了cGAS靶向降解策略在安全性和有效性上相较于抑制剂的显著性优势。该研究为cGAS靶向降解治疗自身免疫性疾病奠定了基础。
研究成果以“CRBN介导的新型cGAS PROTAC降解剂的发现及其抗溃疡性结肠炎的研究”为题,发表于美国化学会的《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)期刊上。尹航为该论文的通讯作者,药学院博士后何朋和温成铭为共同第一作者。 (药学院)