药学院揭示二甲双胍转运蛋白OCT1的转运和抑制分子机制
新清华 2024年03月29日 第2321期 学术前沿
本报讯 二甲双胍是临床治疗糖尿病的一线用药,它主要通过表达于肝脏的细胞的有机阳离子转运蛋白OCT1进入肝脏细胞,激活腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)信号通路,抑制肝糖原的输出。近日,清华大学药学院刘翔宇研究员课题组、陈立功研究员课题组与生命学院闫创业研究员课题组通过结构生物学和生物化学相结合的手段,阐明人源有机阳离子转运蛋白hOCT1转运底物二甲双胍的机制,揭示了螺内酯及甾醇类小分子的抑制机制,为精准医疗的研究和靶向OCTs的药物设计奠定了基础。
研究成果以“人源有机阳离子转运蛋白hOCT1转运与抑制的结构研究”为题,于3月15日发表在《细胞发现》(Cell Discovery)期刊上。刘翔宇、陈立功与闫创业为该论文的共同通讯作者,药学院2021级博士生张书豪为第一作者。
(药学院)